Beskrivning
Kemisk struktur: BAY-1816032
CAS-nr: 1891087-61-8
BAY-1816032(BAY1816032, BAY 1816032)
Katalog nr.: URK-V693Används endast för labb.
BAY1816032 (BAY1816032) är en mycket potent, selektiv, oralt aktiv BUB1 mitotisk kontrollpunkt serin/treoninkinas med IC50 på 7 nM, uppvisar utmärkt selektivitet på en panel av 395.
Biologisk aktivitet
BAY1816032 (BAY1816032) är ett mycket potent, selektivt, oralt aktivt BUB1 mitotisk kontrollpunkt serin/treoninkinas med IC50 på 7 nM, uppvisar utmärkt selektivitet på en panel av 395 kinaser; upphäver nocodazol-inducerad Thr-120-fosforylering av BUB1-målproteinet histon H2A i HeLa-celler med IC50 på 29 nM, inducerar eftersläpande kromosomer och mitotisk fördröjning, hämmar proliferation av olika tumörcellinjer med genomsnittlig IC50 av 1,4 uM; uppvisar synergi eller additivitet med paklitaxel eller docetaxel både in vitro och in vivo.
Fysikalisk-kemiska egenskaper
|
M.Wt |
534.524 |
|
|
Formel |
C27H24F2N6O4 |
|
|
CAS-nr. |
1891087-61-8 |
|
|
Lagring |
Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år |
I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader |
|
Löslighet |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemiskt namn |
2-[3,5-Difluoro-4-[[3-[5-metoxi-4-[(3-metoxi{{8} }pyridinyl)amino]-2-pyrimidinyl]-1H-indazol-1-yl]metyl]fenoxi]etanol |
|
Referenser
1. Gerhard Siemeister, et al. Sammanfattning 287: BAY 1816032, en ny BUB1 kinashämmare med potent antitumöraktivitet. AACR. DOI: 10.1158/1538-7445.
2. Siemeister G, et al. Clin Cancer Res. 2018 nov 14. pii: clincanres.0628.2018.
URK-V693_COAURK-V693_SDSURK-V693_TDS
Obs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!
Populära Taggar: bay1816032 cas nr.:1891087-61-8
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
