Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nr: 2311824-72-1

Kemisk struktur: Ninerafaxstat trihydroklorid

CAS-nr: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat trihydroklorid

Katalog nr.: URK-V2497Används endast för labb.

Ninerafaxstat-trihydroklorid är en lovande hämmare av små molekyler riktad mot IGF-1R-kinaset, som överuttrycks i många cancerformer och stimulerar celltillväxt och överlevnadsvägar.

Biologisk aktivitet

Ninerafaxstat-trihydroklorid är en lovande hämmare av små molekyler riktad mot IGF-1R-kinaset, som överuttrycks i många cancerformer och stimulerar celltillväxt och överlevnadsvägar. Denna hämmare verkar genom att förhindra aktivering av IGF-1R och nedströms signalvägar, vilket effektivt orsakar celldöd i cancerceller.
Utvecklingen av Ninerafaxstat trihydroklorid har visat stor potential i prekliniska och kliniska studier. I prekliniska studier visade Ninerafaxstat trihydroklorid signifikant antitumöraktivitet i olika cancermodeller både in vitro och in vivo. I kliniska prövningar har Ninerafaxstat trihydroklorid visat imponerande säkerhets- och tolerabilitetsprofiler samtidigt som det uppvisar gynnsamma farmakodynamiska och farmakokinetiska egenskaper.
För närvarande studeras Ninerafaxstat trihydroklorid i flera kliniska fas I/II prövningar på patienter med avancerade solida tumörer. Dessutom undersöks denna hämmare också i kombination med andra riktade medel och kemoterapi för att förbättra svarsfrekvensen och förlänga den totala överlevnaden hos cancerpatienter.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

Referenser

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. MDM2-antagonister inducerar p53-beroende apoptos i AML: implikationer för leukemiterapi. Blod. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Småmolekylära hämmare av MDM2-p53-protein-proteininteraktionen för att återaktivera p53-funktionen: en ny metod för cancerterapi. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Upptäckt och optimering av nya makrocykliska MDM2-hämmare som aktiverar p53 in vitro och in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_SDS

URK-V2497_TDS

Populära Taggar: Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nr: 2311824-72-1, Kina Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS-nr: 2311824-72-1