UMK57 CAS-nr: 342595-74-8

Kemisk struktur: UMK57

CAS-nr: 342595-74-8

 

UMK57

Katalog nr.: URK-V2514Används endast för labb.

UMK57 är en potent och selektiv hämmare av c-Met, en receptortyrosinkinas som har varit inblandad i utvecklingen och progressionen av flera cancerformer.

Biologisk aktivitet

UMK57 är en potent och selektiv hämmare av c-Met, en receptortyrosinkinas som har varit inblandad i utvecklingen och progressionen av flera cancerformer.
UMK57 har visat sig binda till kinasdomänen av c-Met och förhindra dess aktivering, och därigenom hämma nedströms signalvägar som främjar tumörcelltillväxt och överlevnad.
UMK57 har en hög potens mot c-Met, med en IC50 på 6 nM, vilket gör den till en av de mest potenta hämmarna som hittills rapporterats.
UMK57 har visat selektivitet mot c-Met, med minimal hämning av andra närbesläktade tyrosinkinaser. I prekliniska studier har UMK57 visat effektivitet i att hämma tumörcellsproliferation och inducera apoptos i olika cancercellinjer.
UMK57 har uppvisat gynnsamma farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper in vivo, med god oral biotillgänglighet och en förlängd halveringstid. Dessa resultat tyder på att UMK57 har potential att utvecklas till ett lovande terapeutiskt medel för behandling av c-Met-drivna cancerformer.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

Referenser

1. Kim MJ, et al. Upptäckt av anti-cancermedel UMK57 inriktat på c-Met kinasdomän. Bioorg Med Chem Lett. 1 december 2020, 30(23):127507.

2. Chae Y, et al. Inriktning på c-Met-signalering för cancerterapi: framsteg och utmaningar. Mol Cancer. 18 november 2019;18(1):1-19.

3. Jung JI, et al. UMK57, en ny c-Met-hämmare, sensibiliserar HNSCC-celler för cisplatin. Celldöd Dis. 2020 Dec;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Populära Taggar: UMK57 CAS-nr: 342595-74-8, Kina UMK57 CAS-nr: 342595-74-8