Beskrivning
Kemisk struktur: GNE-9815
CAS-nr: 2729996-45-4
GNE-9815(GNE9815)
Katalog nr.: URK-V2336Används endast för labb.
GNE{{0}} (GNE9815) är en potent, selektiv, oral typ II pan-RAF-hämmare med Ki på 0.062 och 0.19 nM för CRAF respektive BRAF.
Biologisk aktivitet
GNE{{0}} (GNE9815) är en potent, selektiv, oral typ II pan-RAF-hämmare med Ki på 0.062 och 0.19 nM för CRAF respektive BRAF.
GNE {{0}} visar ren kinasselektivitet mot en panel av 223 kinaser (ingen hämning > 70 procent vid en koncentration av 0,1 μM) förutom RAF-kinaser). GNE-9815 visar synergistisk aktivitet i KRAS-mutant A549- och HCT116-cancerceller i kombination med MEK-hämmaren cobimetinib. GNE-9815 i kombination med MEK-hämmaren cobimetinib visade synergistisk MAPK-vägmodulering i en HCT116 xenograft-musmodell.
Fysikalisk-kemiska egenskaper
|
M.Wt |
455.493 |
|
|
Formel |
C26H22FN5O2 |
|
|
CAS-nr. |
2729996-45-4 |
|
|
Lagring |
Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år |
I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader |
|
Löslighet |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemiskt namn |
3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(2-fluoro-4-metyl-5-(7-metyl{{9 }}oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)fenyl)bensamid |
|
Referenser
1. Malcolm P Huestis, et al.ACS Med Chem Lett.21 april 2021;12(5):791-797.
URK-V2336_COAURK-V2336_SDSURK-V2336_TDSObs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!
Populära Taggar: gne9815 cas nr.:2729996-45-4
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
