Beskrivning
Kemisk struktur: CH-5183284
CAS-nr: 1265229-25-1
CH-5183284 (Debio-1347, FF284)
Katalog nr.: URK-V587Används endast för labb.
CH-5183284 (Debio-1347, FF234) är en effektiv, selektiv och oralt tillgänglig FGFR 1,2,3-hämmare med enzymet IC50 på 9,3, 7,6, 22 respektive 290 nM.
Biologisk aktivitet
CH-5183284 (Debio-1347, Debio1347) är en effektiv, selektiv och oralt tillgänglig FGFR1/2/3-hämmare med enzymet IC50 på 9,3/7,6/22/290 nM, respektive.
CH-5183284 displays >10-fold selectivity over FGFR4, and >100-vik över KDR, Src och andra kinaser.
CH-5183284 visar preferentiell antitumöraktivitet mot cancerceller med olika genetiska FGFR-förändringar i en panel av 327 cancercellinjer och i xenograftmodeller.
CH-5183284 kan hämma FGFR2 som hyser en typ av gatekeeper-mutationen och blockerar FGFR2 V564F-driven tumörtillväxt.
Fysikalisk-kemiska egenskaper
|
M.Wt |
356.38 |
|
|
Formel |
C20H16N6O |
|
|
CAS-nr. |
1265229-25-1 |
|
|
Lagringstid |
Solid pulver -20 grad 12 månader; 4 grader 6 månader |
I lösningsmedel -20 grad 6 månader |
|
Löslighet |
DMSO: större än eller lika med 35,6 mg/ml, olöslig i EtOH; olöslig i H2O |
|
|
Kemiskt namn |
Debio-1347;FF284;CH5183284 (Debio-1347);(5-amino-1-(2-metyl-3H-benso[d]imidazol -5-yl)-1H-pyrazol-4-yl)(1H-indol-2-yl)metanon;CH5183284;Debio-1347:CH5183284;CH5183284;CH{ {20}};CH 5183284;CS-1637 |
|
Referenser
1. Ebiike H, et al. J Med Chem. 8 dec 2016;59(23):10586-10600.
2. Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2547-58.
3. Nakanishi Y, et al. Mol Cancer Ther. 2015 dec;14(12):2831-9.
URK-V587_COAURK-V587_DatabladURK-V587_SDSObs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!
Populära Taggar: ch-5183284 kasnr: 1265229-25-1
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
