Hem - Produkter - Inhibitorer och agonister - Tyrosine Kinase bibliotek - Detaljer

TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS-nr: 2574474-81-8

Kemisk struktur: TP-5801
CAS-nr: 2574474-81-8

Skicka förfrågan

Beskrivning

Kemisk struktur: TP-5801

CAS-nr: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalog nr.: URK-V2472Används endast för labb.

TP-5801 är en selektiv och potent liten molekylhämmare av receptortyrosinkinaset Axl.

Biologisk aktivitet

TP-5801 är en ny selektiv och potent liten molekylhämmare av receptortyrosinkinaset Axl. Axl är en transmembranreceptor och en medlem av TAM-familjen (Tyro3, Axl, Mer) av receptortyrosinkinaser. Det spelar en nyckelroll i en mängd olika biologiska processer såsom celltillväxt, differentiering, migration och apoptos. Axl-överuttryck har dock associerats med tumörprogression, metastaser och resistens mot kemoterapi, vilket gör det till ett attraktivt mål för cancerterapi.
TP-5801 identifieras som en mycket potent Axl-hämmare i en screening med hög genomströmning av ett bibliotek av små molekylkandidater. Det hämmar selektivt Axl-kinasaktivitet med en IC50 på 13 nM och uppvisar utmärkt kinomomfattande selektivitet och minimala effekter utanför målet. I prekliniska studier har TP-5801 visat effekt på att hämma tumörtillväxt och metastaser i flera cancermodeller, inklusive trippelnegativ bröstcancer, äggstockscancer och lungcancer.
Mekanismen för TP-5801 involverar bindning till kinasdomänen av Axl och inhibering av dess fosforylering, och undertrycker därigenom nedströms signaleringsvägar som PI3K/AKT och MAPK/ERK. Detta leder till minskad cellproliferation, migration och invasion och ökad apoptos i cancerceller.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

M.Wt	527.46
Formel	C₂₄H₃₁Brn₈O
CAS-nr.	2574474-81-8
Utseende	Fast
Lagring	Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år	I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader
Löslighet
Kemiskt namn

Referenser

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, en selektiv hämmare av små molekyler av Axl-kinas, blockerar tumörspridning och förlänger överlevnaden i modeller av metastaserad bröstcancer. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Att ge AXL yxan: inrikta sig på AXL i mänsklig malignitet. Br J Cancer. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.