Fall av agonister

selektivitet Receptoragonister

Dobutamin

Det är en syntetisk produkt med kemisk struktur som liknar dopamin och optisk aktivitet. Det används som racemat i klinisk praxis.

[Farmakokinetik] I likhet med dopamin är det lätt att förstöras av tarmen och levern efter oral administrering, och elimineringen är snabb. t1/2 tar cirka 2 minuter, så det administreras vanligtvis som intravenöst dropp, och tiden för att nå den jämna blodkoncentrationen är cirka 10-12 minuter.

[Farmakologisk verkan] Dobutamin vänstervridande stimulering Receptor, Dextra Antagonist 1 receptor, alltså racematpar Effekten av receptorn motverkas, och både vänster och höger rotatorer kan exciteras Och effekten av den senare är 10 gånger starkare än den förra. Effekten av dobutamin på vaskulära 2-receptorer har liten effekt. Därför manifesteras den omfattande effekten av racemisk dobutamin huvudsakligen som excitation 1 Receptor. Jämfört med isoproterenol har dobutamin en mer signifikant effekt på att förbättra myokardial kontraktilitet än på att accelerera hjärtfrekvensen, och det orsakar sällan takykardi. Men när den intravenösa dropphastigheten är för hög eller koncentrationen är för hög, får det hjärtfrekvensen att accelerera. Effekten av att accelerera atrioventrikulär ledning och intraventrikulär ledning liknar den av isoproterenol.

[Klinisk tillämpning] Det används för att behandla hjärtsvikt med försvagad myokardkontraktilitet orsakad av olika orsaker, såsom hjärtutmattning orsakad av akut hjärtinfarkt, dilaterad kardiomyopati, hjärtsvikt orsakad av reumatisk klaffsjukdom och lågeffektsyndrom orsakat av öppen hjärtkirurgi . Det används kliniskt som kortvarig stödjande behandling. Det kan förbättra myokardial kontraktilitet, öka hjärtminutvolymen och minska pulmonärt kapillärkiltryck, så att vänsterkammarfyllningstrycket kan minskas avsevärt. Samtidigt påskyndar det inte hjärtfrekvensen, vilket bidrar till att förbättra hjärtfunktionen. Det kan också främja natriumutsöndring och diures sekundärt, vilket bidrar till att eliminera ödem. När det används till patienter med hjärtsvikt med låg effekt och långsam hjärtfrekvens är effekten av att förbättra vänsterkammarfunktionen bättre än dopamin.

[Biverkningar och försiktighetsåtgärder] Det finns hjärtklappning, illamående, huvudvärk, bröstsmärtor, andnöd och andra symtom. Om det finns en ökning av systoliskt blodtryck (de flesta ökar 10-20mmHg, och några ökar med 50mmHg eller mer), och hjärtfrekvensen ökar (de flesta ökar 5-10 gånger per minut på den ursprungliga basen, och ett fåtal ökar mer än 30 gånger), bör dosen minskas eller läkemedlet avbrytas. Eftersom det kan påskynda den atrioventrikulära överledningen, kan patienter med förmaksflimmer ha en snabbare kammarfrekvens efter administrering, så digoxin bör användas innan du använder detta läkemedel för att undvika snabba kammarfrekvensreaktioner.

[Kontraindikationer] Patienter med obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati bör inte använda det.

Icke selektiv receptoragonist

Isoprenalin

Det är en syntetisk produkt, som är gjord av väteatom på NA-aminogruppen ersatt med isopropylgrupp, och används som dess hydroklorid för medicin.

[Farmakokinetik] När det tas oralt kan tarmslemhinnans celler förstöra det och förlora effektivitet; Det sublinguala läkemedlet kan slappna av lokala blodkärl, och en liten mängd kan snabbt absorberas från den sublinguala venösa plexus; Aerosolen andas in och absorberas snabbt. Efter absorption metaboliseras det huvudsakligen av COMT i lever och andra vävnader, mindre metaboliseras av MAO och absorberas mindre av noradrenerga nervändar, så verkanstiden är något längre än adrenalin, t1/2 är cirka 2 timmar. Prototypen och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njuren.

[Farmakologisk verkan] Ja Receptorer har liten effekt på 1, 2 receptorer har stark excitatorisk effekt.

(1) Hjärta: exciterad 1-receptor, som kan producera stark hjärtexcitation och förbättra hjärtmuskelkontraktiliteten, hjärtminutvolymen, ledning, hjärtfrekvens, systoliska och diastoliska perioder. Isoproterenol exciterar hjärtat mer effektivt än adrenalin, men det exciterar främst sinusknutan och har mindre inflytande på ektopiska pacemakerpunkter, så det orsakar sällan kammarflimmer och andra arytmier.

(2) Blodkärl och blodtryck: stimulerar blodkärlen. Receptor 2 slappnar avsevärt av skelettmuskulaturens blodkärl, slappnar också av kranskärlen och har svaga avslappningar på njur- och mesenteriska kärl. Eftersom hjärtat är upphetsat och de perifera blodkärlen är avslappnade kommer det systoliska trycket att öka och det diastoliska trycket att minska något. När en stor dos intravenös injektion används kommer blodtrycket att minska avsevärt.

(3) Bronchus: stimulerar bronkial glatt muskulatur 2-receptor kan slappna av bronkial glatt muskulatur, hämma frisättningen av histamin och andra allergener, lindra spasmen av bronkial glatt muskulatur och vidga bronkerna, som är starkare än adrenalin. Eftersom metabolismen av isoproterenol har receptorantagonistisk effekt, kan långvarig upprepad användning försvaga effekten.

(4) Metabolism: öka vävnadens syreförbrukning; Det kan främja nedbrytningen av leverglykogen, och effekten av att öka blodsockret är svagare än adrenalins; Funktionen att främja fettnedbrytning och öka fria fettsyror i blodet liknar adrenalins.