Klinisk tillämpning av agonister

(1) Akut anfall av bronkial astma: aerosolen träder i kraft inom 2-5 minuter efter inandning och varar i 0.5-2 timmar; effekten träder i kraft inom 15-30 minuter efter sublingual administrering och varar i cirka 1 timme.

(2) Atrioventrikulärt block: sublingual administrering eller intravenöst dropp för att behandla atrioventrikulärt block av grad II och III.

(3) Hjärtstopp: Det är tillämpligt på hjärtstillestånd orsakat av långsam ventrikulär rytm, hög atrioventrikulär blockering eller sinusknutefel. För att förhindra att kranskärlsperfusionstrycket minskar på grund av diastoliskt tryck, används det ofta med NA eller m-hydroxylamin för intrakardiell injektion.

(4) Chock: på basis av påfyllning av blodvolymen kan den användas för behandling av septisk chock med högt centralt venöst tryck och lågt hjärtminutvolym. Effekten av att förbättra mikrocirkulationen är dock inte bra. Samtidigt är effekten av isoproterenol på att öka myokardial syreförbrukning och hjärtfrekvens negativ för chock, vilket sällan har använts i klinisk praxis.

[Biverkningar och försiktighetsåtgärder] Vanliga biverkningar inkluderar hjärtklappning, yrsel och huvudvärk; Hög dos av isoproterenol inhalation hos patienter med hypoxi är lätt att orsaka arytmi, inducera och öka barycentrisk kolik på grund av ökningen av myokardial syreförbrukning; Långvarigt missbruk av isoproterenol hos astmatiska patienter kan orsaka plötslig död. Pulsen bör kontrolleras under medicinering.

[Kontraindikation] Det är förbjudet att använda till patienter med kranskärlssjukdom, myokardit och hypertyreos.

M-receptoragonist

Pilokarpin

Läkemedlet, även känt som pilokarpin, är en alkaloid som härrör från Rutacia.

[Farmakologisk effekt] Det kan direkt verka på M-kolinreceptorn i effektororganen som innerveras av de parasympatiska postganglionfibrerna (inklusive den sympatiska nerven som innerverar svettkörteln), särskilt på ögon och körtlar.

(1) Ögon: efter ögondroppar kan det orsaka sammandragning, minska intraokulärt tryck och reglera kramper. Sammandragning: Det finns två typer av glatt muskulatur i iris. Den ena är pupillsfinktern, som domineras av den oculomotoriska nervens parasympatiska kolinerga nerv. Vid upphetsning drar pupillsfinktern ihop sig och pupillen krymper; Den andra är den utvidgade pupillmuskeln, som domineras av noradrenerg nerv. När den var upphetsad vidgades pupillen på grund av den perifera sammandragningen av den utvidgade pupillmuskeln. Denna produkt kan aktivera den M-kolinerga receptorn i pupillsfinktern, vilket visar att pupillen krymper, och effekten kan vara i flera timmar till en dag efter lokal administrering. Sänkning av intraokulärt tryck: kammarvatten produceras genom utsöndring av ciliära kroppsepitelceller och vaskulär utsöndring, och strömmar in i den främre kammaren genom pupillen för att nå främre kammarens hörnutrymme, huvudsakligen genom filterridån till sinus skleral, och slutligen in i den främre kammaren. blodcirkulation. Denna produkt kan få iris att dra mot mitten genom effekten av pupillsammandragning, och irisroten blir tunnare, så att det främre kammarvinkelutrymmet runt regnbågshinnan utvidgas och det är lätt att komma in i skleralisinus. filterridå, vilket minskar det intraokulära trycket. Regleringskramp: när ögat är nära föremålet kan konkaviteten och konvexiteten ändras genom linsen, så att föremålet kan avbildas på synnervens omentum, för att se föremålet tydligt, vilket kallas ackommodationseffekten. Ögats ackommodation beror främst på förändringen av linsens krökning. Linskapseln är elastisk vilket gör linsen något sfärisk. Men på grund av den utåtriktade dragningen av upphängningsligamentet kan linsen hållas i ett relativt plant tillstånd. Det upphängande ligamentet styrs också av ciliarmuskeln, som är sammansatt av cirkulära och radiella glatta muskelfibrer, av vilka de cirkulära muskelfibrerna som domineras av den oculomotoriska nerven är de huvudsakliga. När den oculomotoriska nerven är exciterad eller efter verkan av pilokarpin, drar den ringformiga muskeln ihop sig mot pupillens mitt, vilket gör att upphängningsligamentet slappnar av. Eftersom själva linsen blir elastisk och konvex ökar dess ljusstyrka, vid denna tidpunkt är den endast lämplig för nära föremål, men svår att se långt borta föremål. Denna effekt av läkemedlet kallas reglerande konvulsioner, som kan försvinna inom 2 timmar. Ciliarmuskeln innerveras också av noradrenerg nerv, men den spelar ingen viktig roll i regleringen av ögat, så adrenerga läkemedel påverkar i allmänhet inte regleringen av ögat.

(2) Körtlar: stora doser pilokarpin (10-15mg subkutan injektion) kan avsevärt öka utsöndringen av svettkörtlar och spottkörtlar, liksom utsöndringen av tårkörtlar, magkörtlar, bukspottkörtel, tunntarmskörtlar och luftvägar tarmslemhinnan.

(3) Slät muskulatur: Förutom den intraokulära glatta muskeln som nämns ovan kan pilokarpin också excitera glatt tarmmuskel, vilket ökar dess spänning och peristaltik; Bronkial glatt muskulatur är exciterad (framkallar astma), och den kan också excitera glatt muskulatur i livmodern, urinblåsan, gallblåsan och gallvägarna.

(4) Kardiovaskulära systemet: När pilokarpin 0.1mg/kg injiceras intravenöst, kan hjärtfrekvensen och blodtrycket sänkas tillfälligt. Om N-receptorblockerare används först, kan det ge uppenbar pressoreffekt. Ovanstående två effekter kan upphävas av atropin, men mekanismen för dess antagonism mot pilokarpininducerad pressoreffekt är fortfarande oklar, vilket kan vara relaterat till excitationen av ganglier och binjuremärgen.

[Klinisk applikation]

(1) Glaukom: Glaukom är en vanlig oftalmisk sjukdom i klinisk praxis. Patienterna kännetecknas huvudsakligen av progressiv depression av synnervens bröstvårta och synförlust, åtföljd av förhöjt intraokulärt tryck. I svåra fall kan blindhet uppstå. Ögondroppar med låg koncentration av pilokarpin (mindre än 2 procent) kan användas för att behandla glaukom med stängningsvinkel (även känd som kongestiv glaukom). Efter medicinering kommer patientens pupill att krympa, utrymmet mellan främre kammarens hörn kommer att expandera och det intraokulära trycket kommer att minska. Men läkemedel med hög koncentration kan förvärra symtomen hos patienter, så de bör inte användas. Denna produkt har också en viss effekt på det tidiga stadiet av öppenvinkelglaukom, även känd som enkel glaukom. Läkemedlet är lätt att komma in i ögonkammaren genom hornhinnan. Efter några minuters medicinering kan det intraokulära trycket sänkas och det kan pågå i 4-8 timmar. Mekanismen är okänd. 1 procent - 2 procent lösning används vanligtvis för ögondroppar. Den inre kantusen bör pressas under ögondroppar för att undvika biverkningar efter absorption av lösningen.

(2) Irit: används växelvis med mydriasis läkemedel för att förhindra iris från att fästa vid linsen.

(3) Övrigt: Den orala administreringen av detta läkemedel kan användas för att torka munnen efter halsstrålning. Men samtidigt som salivutsöndringen ökar, ökar också svettutsöndringen avsevärt. Det kan också användas för att rädda atropinförgiftning.

[Biverkning] Om läkemedlet är överdoserat kan det ha symtom som liknar muskarinförgiftning, vilket kan visa sig som överdriven upphetsning av M-kolinreceptorn. Atropin kan användas för symtomatisk behandling, underhåll av blodtryck, konstgjord andning m.m