Enzymhämmare

Ämnen som kan minska enzymets katalytiska aktivitet utan att orsaka denaturering av enzymproteinet kallas gemensamt för enzymets hämmare [5]. De flesta inhibitorer binder till de nödvändiga grupperna inuti och utanför enzymaktivitetscentret och hämmar därigenom enzymets katalytiska aktivitet. Enzymaktiviteten återvanns efter att inhibitorn avlägsnats. Hämningen av enzym kan delas in i irreversibel hämning och reversibel hämning enligt graden av tät kombination av inhibitor och enzym.

1. Irreversibla inhibitorer är huvudsakligen kovalent bundna till enzymer

Inhibitorer av irreversibel hämning kombineras vanligtvis med de nödvändiga grupperna på enzymets aktiva centrum genom kovalenta bindningar för att inaktivera enzymet. Denna inhibitor kan inte avlägsnas genom dialys, ultrafiltrering och andra metoder.

2. Icke-kovalent bindning av reversibla inhibitorer till enzymer och/eller enzymsubstratkomplex

Reversibla hämmande inhibitorer kan reversibelt binda till enzymet och/eller enzymsubstratkomplexet genom icke-kovalenta bindningar för att reducera eller eliminera enzymaktiviteten. Inhibitorn kan avlägsnas genom dialys eller ultrafiltrering. Här är tre vanliga reversibla hämmande effekter.

1) Konkurrenshämning

Strukturen hos inhibitorn liknar den hos substratet, som kan konkurrera med substratet om enzymets aktiva centrum, vilket förhindrar enzymet från att kombineras med substratet för att bilda mellanprodukter.

2) Icke konkurrerande hämning

Vissa inhibitorer kombineras med essentiella grupper utanför enzymets aktiva centrum, vilket inte påverkar kombinationen av enzymet och substratet. Det finns ingen konkurrens mellan substrat och inhibitor. Emellertid kan enzymsubstratinhibitorkomplexet (ESI) inte frisätta produkten ytterligare [6].

3) Konkurrenshämmande hämning

Sådana inhibitorer binder endast till de mellanprodukter (ES) som bildas av enzymer och substrat, vilket resulterar i en minskning av mängden mellanprodukter. På detta sätt minskar mängden produkter som omvandlas från intermediärer, och mängden dissocierade enzymer och substrat från intermediärer minskar också