AZD9574 CAS-nr:2756333-39-6

Kemisk struktur: AZD9574

CAS-nr: 2756333-39-6

 

AZD9574(AZD-9574)

Katalog nr.: URK-V2330Används endast för labb.

AZD9574 (AZD-9574) är en potent, selektiv och CNS-penetrerande PARP1-hämmare, hämmar PARP1-enzymatisk aktivitet med IC50 på 0.3-2.0 nM i en panel av cellinjer oavsett HRR-status.

Biologisk aktivitet

AZD9574 (AZD-9574) är en potent, selektiv och CNS-penetrerande PARP1-hämmare, hämmar PARP1-enzymatisk aktivitet med IC50 på 0.3-2.0 nM i en panel av cellinjer oavsett HRR-status.
AZD9574 verkar genom att selektivt hämma och fånga PARP1 på platserna för SSB.
AZD9574 exhibits >8000-faldig selektivitet för PARP1 jämfört med PARP2 och andra medlemmar av PARP-familjen (PARP2, PARP3, PARP5a och PARP6) i biokemiska analyser.
AZD9574 hämmar kolonibildningsanalys i isogena cellinjepar bekräftade högre potens och selektivitet mot HRD plus-modeller (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- och SKOV{{7} } PALB2-/-), hämmar BRCA2-/- DLD1-celler med IC50 på 1,38 nM och visar ingen effekt mot BRCA2wt-celler.
AZD9574 visade dosberoende effekt i en BRCAl mutant MDA-MB-436 subkutan xenograftmodell. AZD9574 (3 mg/kg) visade ihållande tumörtillväxthämning vilket resulterade i en signifikant förlängd överlevnad av tumörbärande intrakraniell xenograftmodell av hjärnmetastaser från bröstcancer.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

Referenser

1. Kunzah Jamal, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Tillägg): 2609.

URK-V2330_COA

URK-V2330_SDS

URK-V2330_TDS

 

Obs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!

Populära Taggar: azd9574 cas nr.:2756333-39-6