Hem - Produkter - Inhibitorer och agonister - Cellcykel/DNA-skada - Detaljer

GSK317354A CAS-nr: 874119-13-8

Kemisk struktur: GSK317354A
CAS-nr: 874119-13-8

Skicka förfrågan

Beskrivning

Kemisk struktur: GSK317354A

CAS-nr: 874119-13-8

GSK317354A

Katalog nr.: URK-V2506Används endast för labb.

GSK317354A är en potent och selektiv hämmare av bromodomain och extra-terminal (BET) familj av proteiner.

Biologisk aktivitet

GSK317354A är en potent och selektiv hämmare av bromodomain och extra-terminal (BET) familj av proteiner.
BET-proteiner är epigenetiska läsare som spelar viktiga roller i gentranskription och är involverade i olika cellulära processer, inklusive cellproliferation, differentiering och apoptos.
Principen för GSK317354A är att blockera interaktionen mellan BET-proteiner och acetylerade lysinrester, vilket stör bildningen av transkriptionskomplexet och hämmar genuttryck. GSK317354A har visat stark aktivitet mot BET-proteiner i både biokemiska och cellulära analyser. Dessutom har den uppvisat utmärkta farmakokinetiska egenskaper och god säkerhetsprofil vid prekliniska tester.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

M.Wt	494.44
Formel	C₂₅H₁₈F₄N₆O
CAS-nr.	874119-13-8
Utseende	Fast
Lagring	Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år	I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader
Löslighet
Kemiskt namn

Referenser

1. Filippakopoulos P, Knapp S. Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation. Nat Rev Drug Discov. 2014;13(5):337-356.

2. Bao Y, Wen Y, Lu Y, et al. BET-hämmare i cancerterapi: en genomgång av det nuvarande landskapet av kliniska prövningar. Target Oncol. 2020;15(3):293-308.

3. Amorim S, Stathis A, Gleeson M, et al. Bromodomain-hämmare OTX015 hos patienter med lymfom eller multipelt myelom: en dosökning, öppen, farmakokinetisk fas 1-studie. Lancet Haematol. 2016;3(4):e196-e204.