Beskrivning
Kemisk struktur: RP-6306
CAS-nr: 2719793-90-3
RP-6306(RP6306)
Katalog nr.: URK-V2353Används endast för labb.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) mot EphA1-2 och EphB2-4 och Wee1.
Biologisk aktivitet
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) mot EphA1-2 och EphB2-4 och Wee1.
RP-6306 hämmar fosforyleringen av CDK1 Thr14 in vivo i tumörvävnad och hämmar CCNE1-förstärkt tumörcelltillväxt i flera prekliniska xenotransplantatmodeller.
PKMYT1 är en viktig regulator av CDK1-fosforylering och är ett övertygande terapeutiskt mål för behandling av vissa typer av DNA-skadaresponscancer på grund av dess etablerade syntetiska dödliga samband med CCNE1-amplifiering.
PKMYT1 är en medlem av Wee-kinase-familjen proteinkinaser, PKMYT1 är involverad i G2/M-kontrollpunktsreglering av cellcykeln.
Fysikalisk-kemiska egenskaper
|
M.Wt |
324.384 |
|
|
Formel |
C18H20N4O2 |
|
|
CAS-nr. |
2719793-90-3 |
|
|
Lagring |
Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år |
I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader |
|
Löslighet |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemiskt namn |
2-amino-1-(3-hydroxi-2,6-dimetylfenyl)-5,6-dimetyl-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-karboxamid |
|
Referenser
1. Janek Szychowski, et al. Upptäckt av en oralt biotillgänglig och selektiv PKMYT1-hämmare RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Obs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!
Populära Taggar: rp-6306 kassanr:2719793-90-3
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
