MI353(MI-353, MI 353, A-582941) CAS-nr: 848591-90-2

Kemisk struktur: MI353(A-582941)

CAS-nr: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Katalog nr.: URK-V2484Används endast för labb.

MI353 (CAS-nr: 848591-90-2) är en potent och selektiv hämmare av glykogensyntaskinas-3 (GSK-3), ett viktigt terapeutiskt mål för ett brett spektrum av sjukdomar inklusive Alzheimers sjukdom, diabetes och cancer.

Biologisk aktivitet

MI353 (CAS-nr: 848591-90-2) är en potent och selektiv hämmare av glykogensyntaskinas-3 (GSK-3), ett viktigt terapeutiskt mål för ett brett spektrum av sjukdomar inklusive Alzheimers sjukdom, diabetes och cancer.
GSK-3 är ett serin/treoninkinas som reglerar en mängd olika cellulära processer, inklusive glukosmetabolism, cellproliferation och apoptos. Dysreglering av GSK-3-signalering har varit inblandad i patogenesen av många sjukdomar, vilket gör det till ett attraktivt mål för läkemedelsutveckling.
MI353 hämmar selektivt GSK-3 och GSK-3 med hög potens (IC50-värden på 12 nM respektive 9 nM) och god selektivitet gentemot andra kinaser. Det har visat sig ha gynnsamma effekter i olika prekliniska sjukdomsmodeller, inklusive neuroprotection i Alzheimers sjukdomsmodeller och antitumöraktivitet i flera cancertyper.
Verkningsmekanismen för MI353 involverar bindning till den ATP-bindande fickan av GSK-3 och förhindrande av fosforylering av nedströmssubstrat. Detta leder till modulering av nyckelsignalvägar involverade i sjukdomspatogenes.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

Referenser

1. Ring DB, et al. Upptäckt av potenta och selektiva glykogensyntaskinas-3-hämmare för behandling av Alzheimers sjukdom. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. Hämning av glykogensyntaskinas-3 av MI-353 inducerar apoptos och ökar effekten av gemcitabin i pankreascancerceller. Anticancer Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. En första-in-human fas I-studie av den selektiva GSK-3-hämmaren, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_SDS

URK-V2484_TDS

Populära Taggar: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) CAS-nr: 848591-90-2, Kina MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS Nr: 848591-90-2