Beskrivning
Kemisk struktur: VU0134992
CAS-nr: 755002-90-5
VU0134992(VU 0134992)
Katalog nr.: URK-V600Används endast för labb.
VU0134992 (VU 0134992) är en potent, selektiv blockerare av den inåtriktade kaliumkanalen Kir4.1 (KCNJ10) med IC50 på 0,97 uM i elektrofysiologiska analyser för helcellsplåster.
Biologisk aktivitet
VU0134992 (VU 0134992) är en potent, selektiv blockerare av den inåtriktade kaliumkanalen Kir4.1 (KCNJ10) med IC50 på 0,97 uM i elektrofysiologiska analyser för helcellsplåster.
VU0134992 visar 9-faldig selektivitet för homomera Kir4.1 över Kir4.1/5.1 konkatemeriska kanaler (IC50=9 uM) vid -120 mV.
VU0134992 är mer än 30-faldigt selektiv för Kir4.1 över Kir1.1, Kir2.1 och Kir2.2, är svagt aktiv mot Kir2.3, Kir6.2/SUR1 och Kir7.1 och är lika aktiva mot Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 och Kir4.2 i Tl plus flödesanalyser.
VU0134992 orsakar dosberoende diures, natriures och kaliures hos råttor efter oral behandling.
VU0134992 representerar den första in vivo-aktiva verktygsföreningen för att undersöka den terapeutiska potentialen hos Kir4.1 som ett nytt diuretiskt mål för behandling av hypertoni.
Fysikalisk-kemiska egenskaper
|
M.Wt |
411.384 |
|
|
Formel |
C20H31BrN2O2 |
|
|
CAS-nr. |
755002-90-5 |
|
|
Lagring |
Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år |
I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader |
|
Löslighet |
DMSO: 259 mg/ml. H2O:<2 mg/mL |
|
|
Kemiskt namn |
2-(2-Brom-4-isopropylfenoxi)-N-(2,2,6,6-tetrametylpiperidin-4-yl)acetamid |
|
Referenser
Kharade SV, et al. Mol Pharmacol. 2018 juni 12. pii: mol.118.112359.
URK-V600_COAURK-V600_SDSURK-V600_TDS
Obs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!
Populära Taggar: vu0134992 casnr: 755002-90-5
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
