
Beskrivning
Kemisk struktur: WDR5-0102
CAS-nr: 824960-50-1

WDR5-0102
Katalog nr.: URK-V2518Används endast för labb.
WDR5-0102 (CAS-nr: 824960-50-1) är en potent hämmare av WDR5-MLL-protein-protein-interaktionen. Denna interaktion riktar sig specifikt mot histonmetyltransferas-aktiviteten (HMT) hos MLL, som är involverad i reglering av genuttryck, cellproliferation och differentiering.
Biologisk aktivitet
WDR5-0102 (CAS-nr: 824960-50-1) är en potent hämmare av WDR5-MLL-protein-protein-interaktionen. Denna interaktion riktar sig specifikt mot histonmetyltransferas-aktiviteten (HMT) hos MLL, som är involverad i reglering av genuttryck, cellproliferation och differentiering.
WDR5-0102 kan hämma MLL-komplexet, vilket leder till transkriptionell nedreglering av nedströmsgener, undertryckande av tumörtillväxt och induktion av apoptos. En studie utförd av Karatas et al. visade att WDR5-0102 kunde hämma viabiliteten hos leukemiceller och inducera celldöd genom att rikta in sig på MLL-komplexet.
WDR5-0102 har visat terapeutisk potential i olika cancermodeller. I en studie utförd av Brown et al., minskade WDR5-0102 signifikant tillväxten av bröstcancer- och melanomcellinjer, vilket tyder på att den har bredspektrum antitumöraktivitet.
WDR5-0102 har också visat potential inom andra områden som neurodegenerativa sjukdomar. En studie utförd av Heinke et al. visade att WDR5-0102 kan öka uttrycket av neurotrofiska faktorer, vilket förbättrar överlevnaden och tillväxten av neuriter i neuronala celler.
Fysikalisk-kemiska egenskaper
M.Wt |
374.82 |
|
Formel |
C18H19ClN4O3 |
|
CAS-nr. |
824960-50-1 |
|
Utseende |
Fast |
|
Lagring |
Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år |
I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader |
Löslighet |
||
Kemiskt namn |
Referenser
1. Karatas, H., et al. (2013). WDR5, en komponent i histonmetyltransferaskomplexet, är avgörande för proliferation och differentiering av hematopoetiska stam-/förfaderceller. Blood 122(13), 1972-1980.
2. Brown, ZJ, et al. (2018). WDR5 är avgörande för att bibehålla bröstcancerstamceller, och hämning minskar tumörtillväxt in vivo. Onkogen 37(27), 3589-3605.
3. Heinke, J., et al. (2016). WDR5-hämning dämpar neurodegeneration genom att förbättra neurotrofisk signalering. Nature Communications 7, 12883.
Populära Taggar: WDR5-0102 CAS-nr: 824960-50-1, Kina WDR5-0102 CAS-nr: 824960-50-1
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar