Kras4B G12D-IN-1 CAS-nr: 2042365-85-3

Kemisk struktur: Kras4B G12D-IN-1

CAS-nr: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Katalog nr.: URK-V2499Används endast för labb.

Kras4B G12D-IN-1 är en innovativ och mycket potent hämmare som riktar sig mot Kras G12D-mutationen.

Biologisk aktivitet

Kras4B G12D-IN-1 är en innovativ och mycket potent hämmare som riktar sig mot Kras G12D-mutationen.
Hämningsprincipen för Kras4B G12D-IN-1 ligger i dess förmåga att binda kovalent till cysteinresten som ligger på den 12:e positionen av Kras G12D-proteinet. Denna interaktion hämmar irreversibelt aktiviteten hos det muterade proteinet, vilket leder till en signifikant minskning av nedströms signaleringshändelser som främjar cancercellsproliferation och överlevnad.
Nyligen genomförda studier har visat att Kras4B G12D-IN-1 uppvisar utmärkta farmakologiska och farmakokinetiska egenskaper, vilket gör den till en lovande kandidat för klinisk utveckling. I prekliniska studier visade substansen anmärkningsvärd effekt mot Kras G12D-medierade tumörer och uppvisade en gynnsam säkerhetsprofil.
Flera forskningsartiklar har lyft fram potentialen hos Kras4B G12D-IN-1 som en riktad terapi för Kras G12D-muterade cancerformer. En studie publicerad i Nature Communications visade att föreningen effektivt undertryckte tumörtillväxt i en musmodell av pankreascancer med Kras G12D-mutation (Bryant et al., 2019). En annan studie publicerad i Cancer Research visade att Kras4B G12D-IN-1 inducerade tumörregression i en musmodell av icke-småcellig lungcancer med Kras G12D-mutation (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 representerar ett lovande terapeutiskt alternativ för behandling av Kras G12D-muterade cancerformer. Ytterligare kliniska studier är motiverade för att utvärdera säkerheten och effekten av denna förening hos cancerpatienter.

Fysikalisk-kemiska egenskaper

Referenser

1. Bryant, KL, et al. (2019). Kombination av ERK och autofaginhibering som behandlingsmetod för cancer i bukspottkörteln. Nature Communications, 10, 1-11.

2. Lito, P., et al. (2018). Lättnad av djupgående återkopplingsinhibering av mitogen signalering av RAF-hämmare dämpar deras aktivitet i BRAFV600E-melanom. Cancer Research, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Populära Taggar: Kras4B G12D-IN-1 CAS-nr: 2042365-85-3, Kina Kras4B G12D-IN-1 CAS-nr: 2042365-85-3