Beskrivning
Kemisk struktur: Avapritinib
CAS-nr: 1703793-34-3
Avapritinib (BLU-285;BLU285)
Katalog nr.: URK-V697Används endast för labb.
Avapritinib (BLU{{0}}) är en potent och mycket selektiv hämmare av mutant KIT och PDGFR med IC50 på 0.6, 0.27 och 0.24 nM för KIT del{{ 8}}, KIT D816V respektive PDGFRA D842V.
Biologisk aktivitet
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-faldigt mer potent på KIT D816V än flera viktiga kinas-antimål såsom VEGFR2, SRC och FLT3; hämmar andra välkarakteriserade sjukdomsdrivande KIT-mutanter både in vitro och in vivo i prekliniska modeller, visar markant aktivitet hos patienter med sjukdomar associerade med KIT- och PDGFRA (GIST)-aktiveringsloopmutationer.
Magcancer
Fas 1 klinisk
Fysikalisk-kemiska egenskaper
|
M.Wt |
498.57 |
|
|
Formel |
C26H27FN10 |
|
|
CAS-nr. |
1703793-34-3 |
|
|
Lagring |
Solid pulver -20 examen 3 år; 4 grader 2 år |
I lösningsmedel -80 grad 6 månader -20 grad 1 månader |
|
Löslighet |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemiskt namn |
(1S)-1-(4-fluorfenyl)-1-[2-[4-[6-(1-metylpyrazol{{8} }yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]piperazin-1-yl]pyrimidin-5-yl]etanamin |
|
Referenser
1. Cancer Discov. 12 december 2017. doi: 10.1158/2159-8290.
2. Evans EK, et al. Sci Transl Med. 2017 nov 1;9(414). pii: eaao1690.
3. Cancer Discov. 2018 Jan;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.
URK-V697_COAURK-V697_SDSURK-V697_TDSObs: Alla produkter från Ureiko används endast för vetenskaplig forskning eller läkemedelscertifikat, och vi tillhandahåller inte produkter och tjänster för personligt bruk!
Populära Taggar: blu285 cas nr.:1703793-34-3
Skicka förfrågan
Du kanske också gillar
