Klassificering av agonister

Generellt kan den delas in i selektiv och icke-selektiv. Selektiv främjar endast en viss reaktion, och icke-selektiv främjar en viss typ av reaktion.

Receptoragonist

(1) Selektivitetsreceptoragonister, såsom dobutamin; selektivitet 2 Receptoragonister såsom salbutamol, tert-butyl, Chuanning, etc. Receptoragonister interagerar med 2 Receptorer binder, aktiverar excitatoriskt G-protein, aktiverar adenylatcyklas, katalyserar omvandlingen av intracellulärt ATP till cAMP, ökar nivån av intracellulärt cAMP, och sedan aktivera cAMP-beroende proteinkinas (PKA), slappna slutligen av glatt muskulatur genom att minska koncentrationen av intracellulärt fritt kalcium, inaktivera myosin lättkedjekinas (MCLK) och öppna kaliumkanaler. Dessutom kan receptoraktivering även hämma mastceller och neutrofiler för att frigöra inflammatoriska mediatorer, förbättra luftvägarnas ciliära rörelser, främja luftvägssekretion, minska vaskulär permeabilitet, minska luftvägsslemhinneödem, etc. Dessa effekter bidrar till att lindra eller eliminera astma.

(2) Icke-selektiva receptoragonister, såsom isoproterenol, verkar på bronkerna. Adrenalinreceptorn kan slappna av bronkial glatt muskulatur och hämma frisättningen av histamin och andra mediatorer; spänning Adrenalinreceptorn kan påskynda hjärtfrekvensen, förbättra myokardiell kontraktilitet, öka ledningshastigheten i hjärtledningssystemet och förkorta sinusknutans refraktära period; För att vidga perifera blodkärl och avlasta hjärtat (med fokus på det vänstra hjärtat) för att korrigera chocktillståndet med låg blodproduktion och allvarlig vasokonstriktion.

M-receptoragonist

Till exempel har pilokarpin använts som ett ögontryckssänkande läkemedel i mer än ett sekel. För att förlänga effekten och minska biverkningar har ögonläkare gjort mycket forskningsarbete. Liposome, som ett läkemedelstillförselsystem med fördröjd frisättning av pilokarpin, används för behandling av glaukom. Det kommer att ha goda utvecklingsmöjligheter på grund av dess goda effekt, små biverkningar, bekväm användning och andra egenskaper [2].

N-receptoragonist

Till exempel är nikotin den huvudsakliga alkaloiden i tobak, och står för cirka 90 procent av den totala alkaloidhalten. Det är nära besläktat med resistens mot skadedjur och är också en viktig indikator på tobaks- och cigarettkvalitet. Nikotinackumulering är resultatet av samuttryck av strukturella gener som kodar för nikotinbiosyntesvägen, och strukturella gener kontrolleras vanligtvis av COI1, JAZ, MYC-2 och andra regulatoriska gener. För närvarande har de flesta gener som är involverade i biosyntes, reglering och transport av nikotin och nornikotin identifierats