RasGRP3-ligand 96 (CAS-nr:2229068-13-5) är en ny liten molekylhämmare av RasGRP3

RasGRP3 är en nyckelaktivator för Ras-signalvägen och är involverad i regleringen av olika fysiologiska och patologiska processer, såsom cancer, inflammation och immunitet. RasGRP3-ligand 96 (CAS-nr:2229068-13-5) är en ny liten molekylhämmare av RasGRP3, som selektivt binder till RasGRP3-Ras-bindningsdomänen och hämmar dess aktivitet.

In vitro-studier har visat att RasGRP3-ligand 96 signifikant undertrycker aktiveringen av Ras-signalvägen och nedströmseffektorer, såsom ERK och AKT, i cancerceller. RasGRP3 ligand 96 visar också potenta antiinflammatoriska effekter genom att hämma produktionen av cytokiner och kemokiner i makrofager och monocyter.

In vivo-studier har visat att RasGRP3-ligand 96 undertrycker tumörtillväxt och metastaser i olika murina cancermodeller. Dessutom uppvisar RasGRP3-ligand 96 gynnsamma farmakokinetiska egenskaper och låg toxicitet, vilket gör den till en lovande kandidat för vidareutveckling som ett terapeutiskt medel.

Referenser:
1. Chu C, et al. Upptäckten av en potent och selektiv RasGRP3-hämmare för cancerimmunterapi. ACS Cent Sci. 24 oktober 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. En RasGRP3-inriktad liten molekyl hämmar lungcancertillväxt in vitro och in vivo. Cancer Lett. 1 april 2020 473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 reglerar makrofagens inflammatoriska svar via MAPK/ERK-signalvägen. Biochem Biophys Res Commun. 5 februari 2018;496(2):488-495.